“把催化剂比作挖掘机,其配体就是助推器,马大为找到了目前推力最大助推器”

2018-09-08

在今天下午举行的2018未来科学大奖新闻发布会上,中科院上海有机化学研究所马大为研究员、四川大学冯小明教授、南开大学周其林教授共同获得“物质科学奖”,以表彰他们在发明新催化剂和新反应方面的创造性贡献,为合成有机分子,特别是药物分子提供了新途径。其中,马大为获得100万美元奖金中的一半,另外两位科学家各获得四分之一奖金。

“马大为发明的这个反应,已经在工业上产生了上吨级的应用,具有广谱性,是要改写化学教科书的。”未来科学大奖科学委员会委员、美国Scripps研究所教授余金权说。解放日报·上观新闻记者在第一时间专访了马大为。

应用于新药研发和新材料创制,超过1000次

这究竟是一个怎样的化学反应?马大为告诉解放日报·上观新闻记者,这个乌尔曼反应本身并不新,它是德国化学家在1901年发现的,是形成芳基-杂原子键的最重要方法之一,是把两个简单分子通过偶联生产更复杂分子的方法,在药物发现和生产药物过程中经常用到这一反应。但在经典的乌尔曼反应中,温度需要达到150摄氏度到250摄氏度,铜催化剂的效率很低,使得这一反应的实用性并不高。

今年55岁的马大为多年来一直致力于有机合成化学和药物化学研究。1998年,马大为在合成其他分子过程中,偶然发现了一类氨基酸分子,可以提高乌尔曼反应的效率。他为之兴奋,接下来发展了一系列基于这个催化体系的反应。如果说之前的发现还有“偶得”因素,接下来的“搭积木”寻找过程则是漫无边际的,为此,马大为用了整整10年时间,终于找到了比这类氨基酸分子的催化效率更高的草酰二胺分子。这个新催化体系可以催化更广谱的反应,更有可能用来制备生物活性分子和材料分子,以及新药研发。而且,这个反应无需剧烈条件,在室温到100度之间即可发生,从而使得一个不怎么好用的“工具”变成了“利器”。

“如果把催化剂比作一台挖掘机,催化剂中的金属相当于钻头,它的配体就是助推器,马大为找到了目前推力最大的助推器,而且钻头用的是很便宜的金属。因此被医药和材料领域广泛应用。”中科院院士、上海有机化学所所长丁奎岭,给解放日报·上观新闻记者打了一个形象的比方。

据介绍,马大为发展的促进乌尔曼反应的改良配体,已广泛应用于新药研发和新材料创制,应用超过1000次。荷兰皇家帝斯曼集团的抗高血压药物培朵普利中间体的吨级生产就用了他的反应;英国一家医药公司生产的用于干眼病治疗药物也已上市,其关键的制备过程也用了他的反应。至今已有600多项美国专利利用他改进的乌尔曼反应设计了合成路线。

为了寻找更好的配体,准备打持久战

这并非马大为第一次拿大奖。去年8月,马大为荣获了美国化学会Arthur C. Cope学者奖。该奖项从1986年开始每年奖励10位全球优秀的有机化学家。马大为是第一位国内研究机构获此殊荣的科学家。美国化学会同样认为,马大为的多项创新性研究成果不仅体现了在有机化学基础研究方面的突破,而且展示了对于制药工业和药物发现带来的重要影响,将在促进学科发展和满足健康需求方面发挥积极作用。

听闻自己获得未来科学大奖,马大为表示,要以此为契机继续努力。这句话,他可不是随随便便说的。从1998年至今,他一直都在优化促进乌尔曼反应的改良配体。“这就像电脑程序,可以不断优化,这样使用的人就更加方便。我还想进一步提高这一工具反应的效率,因此从来没有放弃寻找更好的配体。”为此,他已经做好打持久战的准备,哪怕再寻找个10年,他觉得这都是科学家应该努力去追求的。

此外,马大为还在着手合成更多的活性分子,为新药制造和新药发现做出自己的努力。“从来没有想过自己的工作是否可以写进教科书,我只是每天都好好去工作。”

和许多科学家一样,马大为常年坚持每天工作10到12个小时,有时一个星期也难以休息一天,因为经常要在双休日出差参加学术会议。为了锻炼身体,也为了保证有精力高效地从事科研工作,他每天坚持步行上下班,并利用这一空隙放空自己。


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